El CBD, el THC y otros cannabinoides han demostrado enormes beneficios médicos, pero debido a su hidrofobicidad, estandarizar su biodisponibilidad se ha convertido en un desafío. Además, puede haber desafíos adicionales como evadir el metabolismo de primer paso y elegir las mejores vías de administración. ¿Cuál es la mejor formulación y vía de administración para aumentar la solubilidad y biodisponibilidad de los medicamentos cannabinoides? La vía intravenosa es la forma más rápida de administrar un fármaco en la circulación sistémica, pero también es una de las formas más dolorosas, tediosas y complejas de administrar. Curiosamente, existen otras formas de evadir el metabolismo de primer paso sin usar esta vía de administración y sin administrar los cannabinoides al torrente sanguíneo de una manera más segura y menos invasiva. Por ejemplo, la ruta de administración transmucosa con una formulación de micelas y emulsiones puede ser una forma de uso diario de la medicación con cannabinoides.
En la ruta de entrega transmucosa oral, hay entrega bucal y sublingual. Buccal utiliza vías paracelulares y transcelulares para administrar el fármaco en el torrente sanguíneo. De manera similar, debajo de la lengua, la administración sublingual hace que el medicamento sea absorbido por pequeños capilares o vasos sanguíneos y entre al torrente sanguíneo. Estas dos rutas de administración transmucosa tienen la ventaja de administrar un fármaco en la circulación sistémica, evadiendo el metabolismo de primer paso. Aún así, su espacio de absorción es demasiado pequeño para proporcionar cantidades significativas de medicamento al sistema sin que sea tragado e ingerido. Los potenciadores de penetración se utilizan para aumentar la absorción de la pequeña cavidad bucal; “la preparación transmucosa contendrá preferiblemente un potenciador de la penetración (que también puede denominarse potenciador de la absorción o potenciador de la permeabilidad)”. potenciadores De manera fascinante para mí, algunos terpenos también pueden ser potenciadores de la penetración "los terpenos, como el mentol, el timol y el limoneno..."1
Las disoluciones micelares y las emulsiones son algunas de las mejores formas de convertir los cannabinoides lipofílicos similares a las drogas en una forma más soluble y aumentar su biodisponibilidad. Una micela es un agregado de tensioactivo monómero; un tensioactivo es una sustancia que tiende a reducir la tensión superficial de un líquido en el que se disuelve, pero existe un número crítico de tensioactivos para formar una micela. “Cuando los tensioactivos están presentes por encima de la concentración crítica de micelas (CMC), pueden actuar como emulsionantes”2, lo que reduce la energía superficial de la interfaz de las gotas de aceite con el agua y permite que estas soluciones permanezcan estables. Aunque las rutas de administración transmucosa en la práctica han demostrado que son muy similares a las rutas de ingestión oral, sigue siendo una de las formas más fáciles y rápidas de administrar cannabinoides. La combinación de transmucosa oral como vía de administración y el aumento de su absorción y biodisponibilidad al mejorar su formulación con microemulsiones se convierte en un excelente método de entrega.
Referencia:
1Elsohly M, Repka M, inventors; University of Mississippi, assignee. Transmucosal delivery of cannabinoids.United States patent application US 10/516,188. 2006 Nov 16.
2 Wikipedia contributors. “Micelle.” Wikipedia, Apr 22. 2021, en.wikipedia.org/wiki/Micelle.
3Reddy PC, Chaitanya KS, Rao YM. A review on bioadhesive buccal drug delivery systems: Current status of formulation and evaluation methods. DARU Journal of Pharmaceutical Sciences. 2011;19(6):385-403.
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