• Francisco Vivanco

Inhalación de Cannabinoides


El cannabis es una gran medicina natural con muchos métodos de administración, y sus vías preferidas para la aplicación industrial son la oral, la inhalación, la pulmonar, la transdérmica o la transmucosa. "Fumar, la ruta principal de administración de cannabis, proporciona un método rápido y eficiente de administración de drogas desde los pulmones hasta el cerebro... Después de fumar se alcanzan concentraciones máximas de THC ligeramente más bajas en comparación con la administración intravenosa". 1 La inhalación es una de las vías de administración más rápidas debido a dos factores principales; uno es la vía rápida a la circulación sistémica, y el segundo porque puede evadir el metabolismo de primer paso. Los pulmones son órganos pares en forma de cono que, en las puntas de los extremos del árbol bronquial, contienen los alvéolos, diminutos sacos de aire, que están rodeados de capilares sanguíneos listos para intercambiar directamente en la sangre el oxígeno que entra y el dióxido de carbono que sale; esta es una puerta directa al torrente sanguíneo. "Se informó que la biodisponibilidad después de fumar fue del 2% al 56%, debido en parte a la variabilidad intra e interindividual en la dinámica del tabaquismo, lo que contribuye a la incertidumbre en la administración de la dosis". 1 La formulación de cannabis para productos de inhalación puede ser excelente debido a la rápida administración del fármaco al sistema, pero el control de la dosis puede variar según la persona. Esa incertidumbre de la administración de dosis con inhalación se puede mejorar y lograr al formular cannabis específicamente con un inhalador de dosis medida [MDI] como mecanismo de administración.


Los cannabinoides se clasifican en compuestos del sistema de clasificación biofarmacéutica [BCS] II. Esta clasificación de compuestos tiene baja biodisponibilidad debido a su baja solubilidad, pero tienen alta permeabilidad. La permeabilidad es la capacidad de un compuesto para cruzar una membrana biológica, lo cual es excelente, pero para convertirse en un compuesto número I, solo necesitamos lograr una mejor solubilidad. Curiosamente, una vez que los cannabinoides se extraen y purifican, tienen algunos beneficios para la formulación. Son un poco más estables, logrando consistencia química porque ha sido descarboxilado. Es más fácil ganar control en la dosificación debido a su pureza. Debido a que han sido despojados de todas las impurezas, se han vuelto insípidos e inodoros. Lo único que no han mejorado tras la extracción es su solubilidad en agua, por lo tanto, su absorción y biodisponibilidad. La extracción se puede hacer con o sin solventes como el etanol, por lo que la extracción con CO2 puede ser mejor aunque en algún momento se necesite un solvente para un proceso de purificación adicional llamado preparación para el invierno. Una vez que los cannabinoides se han separado de sus grasas y cera, pasan a un proceso de purificación adicional llamado destilación. Después de este proceso, podemos mejorar la solubilidad de la formulación con nanoemulsificación. Podemos mezclar agua con cannabinoides y combinarlos en una forma estable con una máquina de sonificación. "Las nanoemulsiones de cannabis funcionan tomando grandes gotas de aceite y descomponiéndolas en partículas diminutas que pueden mezclarse con agua de una manera que mejora la biodisponibilidad de los cannabinoides". 2


Como sabemos, fumar o vapear cannabinoides tendrá una variabilidad de dosis debido a la dinámica de fumar de cada persona. El mejor mecanismo de entrega será el MDI o inhalador de dosis medida. El MDI funciona bajo presión debido al propulsor y tiene una "distribución uniforme del fármaco dentro de la cámara de medición y el recipiente. Movimiento suave del vástago de la válvula durante el accionamiento. Buen sellado para proporcionar un volumen/dosis exactos. No retiene fármaco/líquido después de la administración de la dosis" 3 Esta forma discreta y sin combustión de administración de cannabinoides tiene una administración de dosis mejor y más consistente. Si este mecanismo de entrega se utiliza con destilado puro, se necesita un codisolvente como el etanol, también se suelen añadir agentes de corte y terpenos. Si se utiliza una versión nanoemulsionada, tal vez no se requieran codisolventes o agentes de corte; solo se destilan agua, terpenos y cannabinoides puros. El MDI es un mecanismo excelente para la inhalación de cannabis. Además, su farmacocinética exhibe propiedades similares a las administradas por vía intravenosa, y la concentración plasmática máxima de CBD o THC se alcanza rápidamente en 3-10 minutos.


Referencias:


1Huestis MA. Human cannabinoid pharmacokinetics. Chem Biodivers. 2007 Aug;4(8):1770-804. doi: 10.1002/cbdv.200790152. PMID: 17712819; PMCID: PMC2689518.


2Axiom Technologies. "What Is Nano THC? How Nanoemulsions Create New Cannabis Building Blocks." Leafly, 4 Dec. 2019, www.leafly.com/news/strains-products/nanotechnology-from-axiomm. 11 April 2021

3Mao, Lei. "Formulation Considerations for Inhaled Products." Catalent, 2011, p. 12.

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